時(shí)間：2019-06-19 00:00:00 來(lái)源：http://m.2455nn.com/news947166.html
鹽酸在藥物中的應(yīng)用非常常見(jiàn)，馬丁代爾大藥典帶有鹽酸字樣的藥物有625種，考慮到有時(shí)候僅有Cl離子的時(shí)候，中文里面還是翻譯為鹽酸字樣的藥物，可以找到691種。
那么鹽酸字樣的藥物為什么在生活中如此常見(jiàn)呢？
將藥物制成鹽酸鹽，在藥學(xué)領(lǐng)域被稱(chēng)為“成鹽”， 即兩種離子狀態(tài)的分子通過(guò)離子鍵結(jié)合在一起，他往往能夠極大程度的改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì)。
1. 生物活性：主要考慮的是藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥物吸收的程度和速度）和毒性，因?yàn)樵谒幬锖Y選階段重要的是確定哪種化合物有效，不存在吸收的問(wèn)題，毒性的考察也很少。但在藥物的開(kāi)發(fā)階段，藥物的吸收就成為重要的影響因素了。由于藥物的鹽酸鹽往往是各種鹽中溶解度很高的，氯離子往往完全沒(méi)有毒性（釋放速度太快當(dāng)然也是會(huì)超過(guò)中毒劑量的，所以其實(shí)也不是越高越快越好的），因此常常被選中，特別針對(duì)于溶解度低的藥物。成鹽后還能改變藥物分子的微環(huán)境，使得藥物溶出改變。但成鹽后遠(yuǎn)沒(méi)有只是簡(jiǎn)單提高溶解度那么簡(jiǎn)單，成鹽后溶解過(guò)程復(fù)雜了許多，并且你也不知道到底哪個(gè)鹽的溶解度高，生物活性高（預(yù)測(cè)各種鹽的溶解度差異還是很難的）。堿性藥物的鹽（假設(shè)這個(gè)就是硫酸鹽）服下后到達(dá)胃部（pH 1-3，酸性）后，溶解一部分這部分在胃部吸收一部分后續(xù)在小腸繼續(xù)吸收。有部分藥物能夠和胃酸結(jié)合后生成鹽酸鹽，在酸性環(huán)境下，沉淀出來(lái)了，但到了小腸（pH 5-7 ，中性）中又轉(zhuǎn)化為藥物分子自身，之后被吸收了。這一過(guò)程明顯受許多因素影響（胃排空時(shí)間，胃內(nèi)的pH等）。
2. 物理化學(xué)穩(wěn)定性，有些藥物自身的熔點(diǎn)很低，成為鹽之后，它的熔點(diǎn)會(huì)升高，這樣穩(wěn)定性就會(huì)變好（常溫下降解速度下降，雜質(zhì)的量就能夠減少）。另外物理穩(wěn)定性也是很好玩的方面，有些藥物在固體情況下會(huì)隨著周?chē)沫h(huán)境發(fā)生相互轉(zhuǎn)化，極端的是例子，同樣是碳，既可以是硬的金剛石，還可以是超軟的石墨（多晶型現(xiàn)象）。藥物也會(huì)有這樣的轉(zhuǎn)變，藥物生產(chǎn)過(guò)程中的溫度、濕度、操作條件，甚至偶爾的雜質(zhì)都會(huì)引起藥物分子的排布發(fā)生巨大變化，即發(fā)生了晶型的轉(zhuǎn)變，而不同晶型間的生物活性會(huì)存在差異。但仔細(xì)看看鹽的多晶型報(bào)道就很少，不過(guò)鹽也有鹽的問(wèn)題，往往在高濕度下潮解。 3. 易于放大生產(chǎn)，這點(diǎn)我想鹽酸鹽占優(yōu)勢(shì)，鹽酸又便宜又方便，做起來(lái)簡(jiǎn)單，加進(jìn)去就好。但有時(shí)候一些鹽酸鹽可能制不出來(lái)，可以通過(guò)改變?nèi)軇┑姆椒ㄖ苽洹?/span>
